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赢创德固赛系列产品(尤特奇)

德国罗姆(Rohm)丙烯酸树脂(尤特奇):
1、E100、EPO;L100-55、L100、S100(肠溶包衣)
2、RL100、RLPO、RL30D、RS100、RSPO、RS30D;NE30D、RD100(缓释配方)

尤特奇(EUDRAGIT)--药物制剂质量的保证
1.1尤特奇-世界著名品牌的药用辅料
尤特奇(EUDRAGIT)是合成药用辅料的商品名,它包括甲基丙烯酸共聚物和甲丙烯酸酯共聚物,在中国通称为丙烯酸树脂。
尤特奇广泛用于药物制剂的胃溶包衣、肠溶包衣、缓控释包衣、保护隔离包衣、缓释骨架材料和经皮给药制剂的骨架胶粘材料。
尤特奇自从第一个产品问世至今将近半个世纪,已广泛用于各种药物制剂,成为许多国际名牌制剂产品的重要辅料。尤特奇以其优良稳定的质量和真诚的应用技术服务,正在被越来越多的中国用户所采用。
1.2尤特奇 产品种类

商品名 化学组成 溶解性和渗透性 产品外观
尤特奇E 100 甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸二甲胺基乙酯和甲基丙烯酸甲酯(1:2:1)共聚物 溶于pH<5的酸性水溶液 颗粒
尤特奇E PO 粉末(可配成水分散体)
尤特奇L 100--55 甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯(1:1)共聚物 pH>5.5溶解 粉末(可配成水分散体)
尤特奇L 30D-55 30%水分散体
尤特奇L 100 甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯(1:1)共聚物 pH>6溶解 粉末(可配成水分散体)
尤特奇S 100 甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯(1:2)共聚物 pH>7溶解 粉末(可配成水分散体)
尤特奇RL 100 丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:0.2)共聚物 不溶于水,高渗透性 颗粒
尤特奇RL PO 粉末
尤特奇RL 30D 30%水分散体
尤特奇RS 100 丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:0.1)共聚物 不溶于水,低渗透性 颗粒
尤特奇RS PO 粉末
尤特奇RS 30D 30%水分散体
尤特奇NE 30D 丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯(2:1)共聚物 不溶于水,中等渗透性 30%水分散体
尤特奇RD 100 尤特奇RL和羟甲基纤维素钠(9:1)混合物 不溶于水 粉末(可配成水分散体)

各种尤特奇均由几种单体聚合而成。尤特奇E100由乳液聚合而成,尤特奇EPO是其微产物。尤特奇L 30D-55是乳液聚合的产物,尤特奇L100-55是前者的低温喷雾干燥产物。尤特奇L 100和尤特奇S 100都是乳液聚合再经喷雾干燥后的产物。尤特奇RL 100和尤特奇RS 100均是本体聚合产物,尤特奇RL PO和尤特奇RS PO分别是前两者的粉碎产物,尤特奇RL 30D和尤特奇RS 30D分别是它们在热水中直接乳化的产物。尤特奇NE 30D是乳液聚合产物。

1.3尤特奇薄膜包衣的特点

(1) 有多种产品可供选用,适合于各种功能包衣(胃溶、肠溶、缓控释和保护隔离包衣等);
(2) 有4种水分散体产品和5种供用户配制的水分散体产品,用水分散体取代有机溶剂包衣液符合现代制剂生产发展方向;
(3) 尤特奇能容纳2-3倍其它辅料,遮色能力较强;
(4) 包衣耐磨、光亮;
(5) 贮存过程中包衣性质稳定;
(6) 不被人体吸收,无刺激性和毒性。

1.4水分散体---现代药物制剂包衣工艺的发展方向

尤特奇水分散体是一种粒度0.01-0.1um的聚合物乳胶粒在水中的分散体,聚合物含量为30%(w/w),粘度低,易于喷雾包衣操作。成膜过程中,乳胶粒形成堆积层,随水份蒸发,表面张力增大,使胶粒紧密聚集,在最低成膜温度以上环境中形成薄膜。这种膜的抗水渗透性优于用有机溶剂包衣液形成的膜。有机溶剂包衣液中溶剂的蒸发由于溶剂化热,需要消耗比水分散体中水蒸发更多的能量,加之后者固体含量高,所以水分散体包衣的能耗较低,有利于节约生产成本。显然,用水分散体包衣液代替有机溶剂包衣液,有利于安全生产和环境保护。

1.5尤特奇的水溶解性质

尤特奇L/S含有羟基,在水中很容易与碱生成盐而溶解。尤特奇L 100在大于pH6的溶液中溶解,尤特奇S 100在大于ph7的溶液中溶解。尤特奇L 100或尤特奇S 100包覆的肠溶片如果有水渗入到包衣和片芯之间,而片芯药物是强酸弱碱盐,则药物遇水会水解,释放出OH-离子渗入包衣,结果会削弱包衣的抗酸能力,加速肠液对包衣的溶解。要是片芯中的某些辅料使渗入包衣内侧的水变成酸性或碱性,也会出现上述现象。在包肠溶衣之前先包一层非离子包衣材料作为隔离层,可解决上述问题。当然,若包衣均匀完整,能阻止水渗入,就无需隔离层。
尤特奇E100在近中性(pH5-7)环境中不溶解,在pH5以下介质中很快溶解。由于其叔胺基有强亲水性,它在pH5以上的介质中有较大的溶胀性,所以即使在pH较高的胃液中仍能崩解。  尤特奇E 100也可用于缓释包衣,只要在外面再包一层肠溶衣,药物便可在消化道内缓慢释放。利用尤特奇E100与柠檬酸或磷酸生成水溶性盐的性质,可用于速释包衣。
尤特奇RL/RS在水中不溶,但能溶胀,在包衣中形成孔道。尤特奇RL的孔道直径为1---5um,  尤特奇RS为0.1-0.6um。包衣内侧的药物通过这些孔道释放。调节这两种材料的配比和包覆量就可调整释药速率。在生理pH范围内(pH1-8),尤特奇RL/RS的亲水性与pH无关。盐浓度影响包衣溶胀,介质离子强度增大会使释药速度减慢。片芯中除氯离子以外的阴离子以外的阴离子以及释放度试验用缓冲液中的阴离子均会改变包衣制剂的释药带率,这与药物溶解改变有关,也与这些阴离子与聚合物的离子交换有关。片芯中加入二元酸,特别是加入丁二酸,可制成脉冲释药制剂。延缓时间取决于包衣厚度(小丸增重10-80%),可达6-12小时。在尤特奇RL/RS或尤特奇NE 30D中加入磷酸氢钙二水化合物(小于10um),成膜后会形成孔道。