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聚维酮-K29/32

聚维酮C15、C30、K-25、K29/32、K90、K90D(注射剂、粘合剂、增溶剂)

湿法制粒粘合剂

湿法制粒粘合剂使处方具有"粘合性",从而改善它的可压性和流动性。这不仅对片剂的物理性能起着重要作用,而且对片剂的生物利用度和疗效也有着举足轻重的影响。Plasdone®聚维酮系列产品是湿法制粒的首选高效粘合剂ISP公司所提供的Plasdone®聚维酮系列产品每一个都是为了满足不同需求而特别定制的。湿法制粒的粘合剂Plasdone®系列

商品名 药典名 典型分子量(Mw) 典型粘度(mPa.s)
Placdone®K-29/32

 聚维酮

《美国药典》

《欧洲药典》

《日本药局方》

58000 2.5
Placdone®K25 34000 2.0
Placdone®K90 1300000 55.0
Placdone®K-90D 1300000 55.0
Placdone®S-630

共聚维酮,

《欧洲药典》

58000

2.5

1.平均分子量由光散射测得
2.在去离子水中的5%溶液用BrookfieldLVT粘度计测得(以60r/min于25 测定)。

Plasdone®K-29/32(聚维酮povidone美国药典,欧洲药典,日本药局方)

Plasdone®K-29/32一般认为是湿法制粒的通用粘合剂,因其粘度低,故使用方便,在水和所有经批准的药用溶剂中均易溶解。
表2为乳糖空白片配方,图1,2说明乳糖空白片中Plasdone®K-29/32具有高效粘合性能。

图1-使用3%Plasdone®K29/32 溶液作粘合剂时片剂硬度、脆碎度与压片力的曲线图

  

多数情况下,如需要较强的颗粒和片剂或者处方哟脆碎和裂片的倾向是均可增加Plasdone®K-29/32的用量增加粘合力。

表2-含Plasdone®;K-29/32的乳糖空白片处方


空白片配方

%w/w
一水合乳糖
94.5
Plasdone®K-29/32
3.0
Polyplasdone®XL
2.0
硬脂酸镁
0.5
制粒操作

◆配16.67%固体粘合剂溶液

◆高速箭切制粒

◆控制最终水分0.8-1%w/w

◆30目摇摆制粒机

压片操作

◆旋转式压片机

◆8mm扁平冲

◆片重300mg


  Plasdone®聚维酮易溶于水和有机溶剂,因此增加其用量并不延缓片剂的崩解。提高粘合剂的浓度可提高堆积密度,增加流动性,这些物性改变可使颗粒装入胶囊后在胃中迅速分解和溶出。
表3概括了Plasdone®K-29/32用作湿法制粒粘合剂的主要优点。

图2-使用3%和5%Plasdone®K-29/32时片剂硬度与压力的关系图



表3-Plasdone®K-29/32用作湿法制粒粘合剂

特点
优点
高粘合性聚合物

◆低浓度时具良好的粘合力,能得到较硬而脆碎度较低的片剂

◆使产品具良好的贮藏稳定性,保证产品性能可靠

在水和所有药用溶剂中优良好溶解度

◆简化片剂生产过程-既可以溶液形式使用也可以干粉形式加入

◆在对水分敏感的组份无水制粒时高度有效,如泡腾片

◆片剂崩解和溶出迅速

低粘度聚合物
◆在所有制粒装置中使用方便,易于控制,适用范围广
具化学惰性,对PH和盐类不敏感
◆制粒或溶出过程中不与敏感药物相互作用
吡咯烷酮上的羰基形成氢键,可用作药物增溶剂
◆提高生物利用度,是新药物剂型开发的一个重要领域
由合成制备
◆质量稳定,无微生物污染的危险
应用于口服和非肠道给药
◆安全性已被证实,评审无障碍
收载与各主要药典
◆在全球药政当局认可

Plasdone®K-25(聚维酮美国药典,欧洲药典,日本药局方规格)
低粘合度的Plasdone®K-25应用广泛,尤其是当所需粘合剂量较多及工艺条件限制所使用的粘合剂粘度时,Plasdone®K-25更具其优越性,虽然它的粘合剂分子量较低,但并没有显著影响它的粘合能力(图3)

图3-各含5%Plasdone®K-25或Plasdone®;K-29/32聚维酮的乳糖空白片硬度与压力片的关系




Plasdone®K-90(聚维酮美国药典,欧洲药典,日本药局方规格)
在增加Plasdone®K-29/32用量行不通的情形下,可使用分子量更大的Plasdone®K-90达到较强的粘合效果,但是重要的是要注意粘合度会相对增强(图4)


图4-Plasdone®K-90Plasdone®K-29/32的粘度与浓度的关系