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适用于中药贴剂的热塑弹性体及新型热熔压敏胶

       近日,我司合作多年的大连理工同旭药物研究所推出一项最新研究成果,适

于中药贴剂的热塑弹性体及新型热熔压敏胶。 

现代中药制剂发展离不开药用高分子材料的支撑,中药制剂用辅料匮乏,无

法适应现代中药发展的问题更是越来越严重,已经制约中药现代化发展的亟待解

决的重大问题。设计和制造出适合于中药制剂的高性能药用辅料尤显突出和必

要。

     近年来,随着经皮给药技术的飞速发展,大量亲水性和难溶性有效成分经皮

 

渗透能力得到显著提升[1-3]中药经皮给药技术发展迅速[4-6]。但中药贴剂用

 

载药基质研究则十分薄弱。上世纪 40年代橡胶膏剂问世以来,取代了传统的中

 

膏药并一直占据着我国外用制剂的半壁江山,尽管如此,由于橡胶膏剂主要采用

天然橡胶和松香等作为载药基质,释药性和透气性差、皮肤刺激大等问题严重制

 

约了橡胶膏市场的进一步发展[7,8]。目前贴剂用载药基质尽管种类繁多,如橡胶-

 

树脂、聚异丁烯、聚丙烯酸酯和聚氨酯等[9-11],但这些压敏胶都结构单一、具有

 

强疏水性结构,并使用大量溶剂,制备贴剂时需要将溶剂挥发出去,不仅污染环

境,而且存在严重的安全隐患。

 

 从上世纪八十年代逐渐兴起的基于苯乙烯  -异戊二烯-苯乙烯嵌段聚合物

Styrene-Isoprene-Styrene Copolymer, SIS)的热熔压敏胶,绿色环保,

为贴剂载药基质取代天然橡胶的态势日见明显[12-15]。但现有 SIS热熔压敏胶的

 

设计理念源自于日用化工产品的需求,主要以体现热融和压敏性能为主,组成

单体和分子量、嵌段比和结构设计等并没有考虑中药多种成分的载药性、释药

性、贴剂的透气性和皮肤适应性等药用功能性方面的要求,其强疏水性结构

SISC5树脂和矿物油)与天然橡胶相似,同样受到皮肤刺激性大、透气性

 

差[16]和释药性低[17,18] 的困扰。

    

     本课题组充分发挥学科交叉优势,强化课题的顶层设计,系统性地解决了

 

制约中药贴剂发展的重大关键技术问题,合成出了具有良好释药性和透气性的两

亲性热塑弹性体,研制出了适合于中药贴剂的两亲型热熔压胶。                     

        成果 1—功能性两亲型热塑弹性体:采用阴离子聚合  (SIS)—双键官能化

(ESIS)—碱性开环及接枝方法,在SIS上接枝对极性成分相容性好的PEG支链,

制备出具有枝状结构的两亲性热塑弹性体SIS-g-PEG。该热塑弹性体采用SIS的

S/I比例15~21:85~79,对中药浸膏适应性(耐受性)强,热熔温度140℃左

右,吸水性比SIS提高10倍,木樨草素等亲水性成分释放速率比SIS提高近5倍。

其多官能化的中间结构使该材料具备进一步改性空间,合成路径简单、减排降耗,

适合于工业化生产,功能性两亲性热塑弹性体的研制成功为基于SIS的两亲型系

列热熔压敏胶开发打下了坚实的基础。

     成果与亮点2—适用于中药贴剂的两亲性热熔压敏胶:采用两亲性热塑弹性

体与氢化松香等复配技术研制出了适合于中药贴剂的两亲性热熔压敏胶。该压敏

胶具有载药量大(>20%wt)、混药温度低(<100℃)、透气性好(>200ug/

(cm²*24h)的特点解决了中药多种有效成分共同释放重大技术问题,填补了国

内外中药贴剂用辅料的空白,对建立适合于中药贴剂的新型载药压敏胶体系,支撑

并引领中药外用制剂的发展具有十分重要的意义。

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发布时间:2016/7/18